近日，中国热带农业科学院热带生物技术研究所沉香研究团队在挖掘沉香药效物质基础方面取得新进展。研究团队针对瓦拉沉香的化学成分开展了系统研究，其中鉴定了10个新的2-（2-苯乙基）色酮与2-（2-苯乙基）四氢色酮通过醚键链接的聚合物（图1）。研究成果揭示了2-（2-苯乙基）色酮类化合物为瓦拉沉香的主要成分之一，同时也为沉香在抑制黑色素形成方面的开发利用提供了理论依据。

沉香是瑞香科(Thymelaeaceae)沉香属(Aquilaria Lam.)或拟沉香属(Gyrinops Gaertn.)植物在受到外界伤害（火烧、虫蛀、打洞、接菌等）后形成的含有树脂的木材，因其药用价值和独特香气，广泛应用于传统医药、名贵香料和宗教文化等行业。瓦拉(Gyrinops walla Gaertn)是瑞香科拟沉香属植物，是产生沉香的重要树种之一，但对瓦拉沉香的化学成分和药理活性研究鲜有报道。

图1.瓦拉沉香中分离鉴定的化合物

生物活性研究发现所有的化合物均具有络氨酸酶抑制活性，其IC50值在17.70 ± 1.47与140.30 ± 6.43 μM之间（阳性对照曲酸的IC50值为24.68 ± 0.30 μM）。酶动力学研究发现化合物8-10为络氨酸酶的竞争性抑制剂，分子对接模拟实验证明化合物与络氨酸酶的催化位点相结合（图2）。络氨酸酶是黑色素生成的限速酶，利用B16细胞模型测试进一步发现所有的化合物均能抑制黑色素的生成，且其作用均强于阳性对照曲酸。

图2.化合物3, 4和10与络氨酸酶的活性位点相结合

相关研究成果以“2-(2-Phenylethyl)chromone dimers as melanin production inhibitors from agarwood of Gyrinops walla Gaertn”为题发表于《Industrial Crops & Products》（中科院一区Top期刊，IF = 5.6）。海南大学研究生陈乐瑶为第一作者，中国热科院生物所陈惠琴副研究员和国家中药材产业体系海口综合试验站站长戴好富研究员为论文通讯作者。此研究得到中央级公益性科研院所基本科研业务费和中国热带农业科学院创新团队等项目的资助。

文章链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0926669024021241?dgcid=author